肾上腺素受体阻断药课件.pptVIP

*二、α1受體阻斷藥呱唑嗪(prazosin)選擇性地阻斷α1受體——血管擴張，BP下降——高血壓的治療對α2作用不明顯——無阻斷負回饋作用——心率加快不明顯；*三、α2受體阻斷藥育亨賓選擇性阻斷α2受體——科研工具用藥,造成高血壓模型。*第二節?β腎上腺素受體阻斷藥*分類：根據其對β受體的選擇性及有無ISA可分為三大類五小類

1A類：無ISA的β1、β2受體阻斷藥——普萘洛爾；

1B類：有ISA的β1、β2受體阻斷藥——

吲哚洛爾；

2A類：無ISA的β1受體阻斷藥——阿替

洛爾；

2B類：有ISA的β1受體阻斷藥——醋丁

洛爾；

3類：α、β受體阻斷藥——拉貝洛爾；*一、共同的藥理作用：（一）β受體阻斷作用（二）內在擬交感活性（三）膜穩定作用（四）其他*（一）β受體阻斷作用心血管支氣管代謝腎素*1、心血管系統：

心臟：β1阻斷——心力↓CO↓心率↓傳導↓BP稍↓血管：β2受體阻斷，α受體佔優勢——骨骼肌、內臟、冠狀血管收縮心率和CO下降——反射性血管收縮——血流量下降；*2、支氣管平滑肌：

β2受體阻斷——支氣管平滑肌收縮——誘發和加重哮喘發作；

*3、代謝：

β受體興奮——脂肪代謝↑糖元分解↑；

β受體阻斷——脂肪分解↓糖元分解↓*

4、腎素：腎小球旁器細胞

β1受體興奮——腎素BPβ1受體阻斷—腎素↓BP↓

*（二）內在擬交感活性：

有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結合後除了能阻斷受體外，對β受體有部分激動作用，也稱內在擬交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得靜等，這種作用較弱，一般被β受體阻斷作用掩蓋，

*動物利血平化（CA被耗竭）——用β阻斷藥——阻斷作用無從發揮，β激動作用出來——心率、心力、CO↑；*（三）膜穩定作用：

有的β受體阻斷藥能抑制細胞膜鈉離子的通透性——細胞的興奮性降低，也稱奎尼丁作用或局麻作用，劑量治療劑量,意義不大；

*（四）其他

心得安——抑制血小板聚集；噻嗎心安——降低眼內壓；*腎上腺素受體阻斷藥

*

根據這類藥物對α、β受體的選擇性：

α受體阻斷藥

β受體阻斷藥。*第一節α腎上腺受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性與?受體結合，產生抗腎上腺素的作用.這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉為降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉”(adrenalinereversal)。因為AD可激動?受體和?2受體，阻斷了?受體，而保留了?2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。**第一節?α腎上腺素受體阻斷藥+AD——升壓降壓作用+NA——血壓升高；+ISP——血壓無影響；*根據其與α受體亞型的選擇性分三類：α1、α2受體阻斷藥；α1受體阻斷藥；α2受體阻斷藥*一、α1、α2受體阻斷藥短效類長效類*（一）短效類：作用時間短——與α受體結合較松，易於解離——酚妥拉明和妥拉唑啉*酚妥拉明（phentolamine,立其丁）1、藥理作用：拮抗腎上腺素的α樣作用*（1）血管擴張：直接擴張血管——血壓下降——小劑量；阻斷α受體——血壓下降——大劑量；*（2）心臟：興奮——血管擴張、血壓降低——反射性地心收縮力↑，心輸出量↑；——阻斷突觸前膜α2受體——阻斷負回饋—NA釋放增加；*（3）其他作用：擬膽鹼作用——胃腸道平滑肌收縮；組胺樣作用——胃酸分泌增加，皮膚潮紅*2、臨床應用：（1）用於外周血管痙攣性疾病：血栓閉塞性脈管炎——α阻斷—血管擴張；雷諾病（2）NA外漏和NA所致高血壓——5mg+10-20mlNS皮下浸潤注射；*3)腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷及治療：

靜注5mg,注後每30秒測BP1次,可連續測10分鐘,如果在2—4分血壓降低35/25mmHg以上且維持3---5分鐘為陽性

*（4）用於休克治療：

CO↑、血管擴張——外周阻力↓

——改善微循環和內臟灌注+補充血容量*（5）充血性心衰：

擴張血管—外周阻力下降—後負荷減輕；

心肌收縮力和CO增加—心臟前負荷減輕—心衰。

*3、不良反應低血壓、腹痛、腹瀉、嘔吐和潰瘍病