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糖蛋白（GP）IIb／IIIa拮抗剂的合成与活性.pdf
维普资讯
2002年第 22卷 有 机 化 学 Vo1．22．2002
第 1O期，754～760 ChineseJournalofOrgt／／lJCChemistry No．1O．745 ～760
· 研究论文 ·
糖蛋 白(GP)Hb／IIIa拮抗剂的合成与活性
张洪旺 郭宗儒
(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 北京 100050)
摘要 血小板凝聚最后的共同的一步是纤维蛋 白原结合糖蛋白IIb／IUa受体，因此 GPIL／IIIa受体拮抗剂应优于阻断
其他单一途径的抗血小板药物 ．合成了 13个化合物 ，其中4个化合物在体外活性上和模板化合物相当．
关键词 糖蛋 白I／b／I~ 拮抗剂 ，活性 ，合成
SynthesisandActivityofGlycoproteinIlb／IIIaAntagonist
ZHANG，Hong-Wang GU0，Zong-Ru
(InstituteofMateriaMedica，ChineseAcademyofMedicalSciences，Beiji~ 100050)
Abstract Plateletaggregationisacentraleventassociatedwitharterialthrombusformationnadismediatedby
htebindingoffibrinogentoitsplateletmembranereceptorofglycoproteinlib／Ilia(GPIIb／IIIa)．Thisbinding
ishte finalcommon pahtway thattakesplace duringplateletactivation regardlessofhteagonistinvolvde
(collagen，thrombin，etc)．Therefore，usingGPIIb／IIIanatagonists ispotentiallysuperiortoinhibitionof
individualplateletagonists．BasedonhteQSARmodelnadme-toodrugdesignprinciple，aseriesofnew
compoundswere desingde nad synhtesizde through hte chna geofhte side chainsofnaturalaminoacidsof
sibrafibanna dlamifiban，whichusde as modelcompotmds．Fourcompoundsshowde activitycomparabletohtat
ofhtemod elcompoun ds ．
Keywords GPIIb／IIIanatagonist，activiyt，snyhtesis
心脑血管疾病在发病率和死亡率方面居于首 在临床应用上应当优于其他的抗血栓药物，为治疗
位，其 中美国每年有一百万患者患有急性冠状动脉 血栓性疾病提供 了新的途径和方法E3]．
疾病Ll．冠状动脉疾病及其相应的缺血并发症可引 GPIIb／IIIa受体拮抗剂分三类：单抗、肽类或拟
起多种临床综合症，如中风、心肌梗塞或外周动脉疾 肽类、非肽类化合物．其 中阿昔单抗 (abciximab，
病，主要病因是在动脉中形成的血栓堵塞血管，引起 C7E3FabReoPro)是第一个上市 的GPIIb／IIIa
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