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第29章作用于血液及造血系统的药物 (Drugs affecting the blood and its composition) (二)阻碍ADP介导的血小板活化药物 噻氯匹定 ticlopidine 抑制ADP诱导的-颗粒分泌,选择性及特异性干扰ADP介导的血小板活化,不可逆的抑制血小板聚集和粘附。 主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、中性粒细胞减少等。 氯吡格雷 clopidogrel (三)凝血酶抑制药 阿加曲斑 argatroban 阻碍纤维蛋白原的裂解和凝块形成,抑制凝血酶诱导的血小板聚集和分泌作用,最终抑制纤维蛋白交联并促使溶解。安全范围窄。过量无对抗剂。 水蛭素 hirudin 直接与凝血酶的催化点和阴离子外位点结合,抑制其活性。 基因重组水蛭素 lepirudin 预防术后血 栓形成,再阻塞,血液透析等。 (四)血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 GPⅡb/Ⅲa受体单克隆抗体: 阿昔单抗(abciximab,c7E3Fab,ReoPro) 非肽类GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药: lamifiban、tirofiban、口服的xemilofiban、fradafiban、sibrafiban等。 抑制血小板聚集作用强,不良反应少。 用于急性心梗、溶栓、不稳定型心绞痛和血 管成形术后再梗死的治疗,效果较好。 用量过大可致血栓形成、诱发心肌梗塞。 临床应用 1、用于纤溶系统亢进引起的各种出血。 如肺、肝、脾、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的 异常出血. 2、也可用于链激酶和尿激酶过量所致的出血 脑垂体后叶素 是神经垂体所分泌的激素,包括缩宫素及血 管升压素。 作用用途 缩宫素:可收缩子宫平滑肌 小剂量用于催产或引产, 大剂量用于产后止血。 加压素:1、直接作用于血管平滑肌,使小动 脉、小静脉及毛细血管收缩,对 内脏血管作用明显。 临床上适用于咯血、门脉高压引起的 上消化道出血。 2、抗利尿 可增加肾远曲小管和集合管对水分的 重吸收,用于尿崩症。 不良反应 可出现面色苍白、心悸、胸闷、血压升高、 过敏反应等。 高血压及冠心病患者禁用。 安络血 本品主要通过降低毛细血管的通透性、促使 毛细血管断端回缩而发挥作用。 临床上主要用于毛细血管通透性增高所致的 出血。 如:过敏性紫癜、鼻出血、视网膜出血等。 第五节、抗贫血药及造血细胞生长因子 贫血 循环血液中红细胞数或血红蛋白量低于正常称为贫血。 贫血的类型 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 临床应用 1、血栓栓塞性疾病 2、预防术后血栓形成 人工置换心脏瓣膜 髋关节术 关节固定术等手术后应用,防止静脉血栓发生 优点:口服有效,价格低廉,作用时间较长。 缺点:奏效慢,难应急需,作用时间过于持久,不易控制, 故在治疗开始1~2日内常与肝素合并应用。 【不良反应】 1.过量出血 2.皮肤坏死 3.致畸 影响胎儿骨骼发育 过量用维生素K解救 根据凝血酶原时间调整香豆素类剂量 【药物相互作用】 作用 维生素K缺乏、广谱抗生素、阿司匹林、水合氯醛、甲磺丁脲、水杨酸盐、西米替丁等。 作用 巴比妥类、利福平、灰黄霉素、避孕药等 枸橼酸钠 本品是由于枸橼酸根离子能与血浆中的Ca 形成难解离的可溶性络合物,使血中Ca 减少,凝血过程受阻。 又因枸橼酸根离子在体内可被氧化而失去作用,所以它只是一种体外抗凝剂。 临床上主要用于体外血液
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