葛根素磷脂复合物及自乳化制剂分析-药剂学专业论文.docxVIP

成都中医药大学 2010 级硕士学位论文 PAGE PAGE 10 中文摘要 葛根素具广泛的药理活性，对于防治高血压、冠心病等疾病具有较好疗效， 但口服生物利用度低，注射给药顺应性差。磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷 脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。药物形成磷脂复合 物后可延长药物作用时间、降低药物不良反应、提高药物的生物利用度等。自乳 化释药系统(SEDDS)在胃肠道内或适宜的环境温度下经胃肠蠕动或温和搅拌，自 乳化形成粒径微小的乳剂，主要针对难溶性药物或脂溶性药物，能促进药物吸收， 提高生物利用度等。磷脂复合物(Phytosome)载药系统和自乳化释药系统(SEDDS) 由于其独特的作用机制，可作为良好的载体运用于难溶性、口服吸收差、生物利 用度低的药物，成为提高难溶性药物生物利用度的载药系统。本文欲借助磷脂复 合物及自乳化技术，制备葛根素的新型载药系统。 第一、二章研究葛根素磷脂复合物的制备方法并对其进行表征。单因素考察 并优化复合物的制备工艺，对新生成的复合物进行差示扫描量热分析法（DSC曲 线）、旋光分析、荧光分析鉴别。结果表明，葛根素磷脂复合物的优化制备条件 为：无水乙醇为反应溶剂，反应溶剂量为40ml,反应温度为30℃，反应时间为2h, 葛根素与大豆磷脂摩尔比为1:1；新生成的物质经热和光谱分析发现，葛根素的 磷脂复合物不同于反应物单体及葛根素和大豆磷脂的物理混合物。 第三章研究葛根素磷脂复合物自乳化系统的制备方法并对其基本特征进行 分析。通过考察葛根素磷脂复合物在油相和(助)乳化剂中的溶解度，油相、乳化 剂配伍筛选、三元相图和粒径分析，确定复合物自乳化制剂的处方，即磷脂复合 物100mg，油酸乙酯500mg，吐温-80 300mg，无水乙醇为200mg，并对处方进行表 征。 第四章主要研究葛根素自乳化系统的制备方法并对其体外质量进行评价。通 过考察葛根素在油相和(助)乳化剂中的溶解度，油相、乳化剂配伍筛选、三元相 图和粒径分析，确定了自乳化制剂处方，即葛根素100mg，油酸乙酯100mg，吐温 -80 200mg,甘油700mg，并对葛根素物自乳化制剂进行体外质量评价。 关键词：葛根素，磷脂复合物，表征，自乳化，质量评价 ABSTRACT Puerarin has a wide range of pharmacological activity，For the prevention and treatment of diseases such as hypertension, coronary heart disease has good curative effect. But it’s oral bioavailability is low, and injected compliance is poor. Phospholipid complex (Phytosome) is the relatively stable compound or complex. Which drugs and phospholipid molecules are formed by charge transfer effect.After formed phospholipid complex,the time of drug action can be extend ,the adverse drug reactions are reduced , and the bioavailability of drug is improved，etc.Since the emulsion delivery systems (SEDDS) within the gastrointestinal tract or appropriate environmental temperature ,via the gastrointestinal peristalsis or gentle stirring, It formed small particle size of emulsion,through automatic emulsion.It mainly aimed at the difficult soluble or fat soluble drugs, and can promote the drug absorption, improve bioavailability.Phytosome and SEDDS because of its unique mechanism of action, can be used as a good carrier in difficult