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* * diuretics作用于肾脏,增加电解质和水的排出,临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿性疾病,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。 为了更好的学习利尿药的作用及其机制,去要先复习肾脏的生理 * * 一、尿生成及利尿药作用的环节 主要包括肾小球滤过、肾小管和集合管的再吸收及分泌 * * 通过全身静脉血管 furosemide和ethacrynic acidfurosemide还能增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布。作用机制尚未完全阐明,可能与该类药促进前列腺素合成有关。 * * , * * hypokalemia, Ca2+ and Mg2+ depletion, Mild hyperglycemia * * hypokalemia, Ca2+ and Mg2+ depletion, Mild hyperglycemia * * 此段相对不通透水。同呋噻米一样,抑制其稀释功能。进而影响其浓缩功能。 * * 第 28 章 利尿药和脱水药 Diuretics and Dehydrants * * 第一节 利尿药利尿药的分类和作用部位 * * 类别 药物 作用部位 ? 高效能 呋塞米 髓袢升支 high efficacy furosemide (Na+/K+/2CI- ) 中效能 噻嗪类 远曲小管近端 moderate thiazide (NaCl ) 弱效能 螺内酯 远曲小管和集合管 low spironolactone (Na+-K+ 交换) 乙酰唑胺 Proximal acetazolamide ( 抑制CA) * * 利尿药作用的生理学基础Physiological Basis of Diuretic Agent A. 肾小球滤过 Glomerular filtration 强心苷(Cardiac glycoside), 氨茶碱(Aminophyline) B. 肾小管重吸收和分泌(Tubular reabsorption secretion) 1. 近曲小管(Proximal tubule) * * Tubular transport systems and site of action of diuretics. ①acetazolamide,②furosemide, ③thiazide, ④aldosterone antagonists. * * 高效能利尿药(High efficacy diuretics) 呋塞米 furosemide (速尿) 作用: 1.使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下降为70%~80%,利尿作用强大。 2.袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。扩张全身静脉,?增加心力衰竭患者全身静脉容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。扩张肾血管,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。 * * 利尿作用机制 : 抑制髓袢升支 Na+/K+/2CI- Cotransporter ? Na+ 、K+ 、 CI- 重吸收减少 ? 髓质间液 NaCl减少?渗透压降低? 集合管重吸收水减少。尿排 Na+ 、 K+ 、 CI- 、水、*Ca2+、*Mg2+ 增加。 * K+ 重吸收减少 ,管腔液正电位下降, Ca2+、Mg2+ 重吸收减少。 * * 应用: 1. 急性肺水肿和脑水肿 2. 其他各类严重水肿(心、肝、肾性) 3. 急慢性肾功能不全 4. 加速毒物排泄 5. 急性高血钙 * * 不良反应 水与电解质紊乱。 耳毒性,并用氨基糖苷类易发生,且可致永久性耳聋。 3. 高尿酸血症 本类其他药物:依他尼酸(ethacrynic acid,利尿酸),布美他尼(bumetanide) * * 本类其他药物 依他尼酸(ethacrynic acid,利尿酸) 布美他尼(bumetanide) * * 中效能利尿药 噻嗪类 thiazide 本类药物作用相似,仅所用剂量不同,但均能达到同样效果。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)是本类药物的原形药物,常用的噻嗪类尚有氯噻嗪(chlorothiazide)。 其他如吲哒帕胺(indapamide)、氯噻酮(chlortalidone,氯酞酮)等它们虽无噻嗪环但有磺胺结构,其利尿作用与噻嗪类相似。 * *
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