药理学教案-中枢兴奋药.docVIP

中枢兴奋药 是能选择性兴奋中枢神经系统,提高中枢神经功能活动的一类药物。其作用强弱与剂量及中枢神经功能状态有关。根据主要作用部位分为：①大脑皮质兴奋药；②呼吸中枢兴奋药；③促大脑功能恢复药。主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因 为咖啡、茶叶中主要生物碱。目前已人工合成。 【药理作用】 1．兴奋中枢 小剂量（50～200mg）主要兴奋大脑皮层，提神醒脑（喝茶、喝咖啡）精神兴奋、睡意消除、疲劳减轻；还可兴奋迷走神经中枢，使心率减慢。 较大剂量（250～500mg）可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快。 中毒剂量＞800mg可致惊厥、甚至死亡。 2．心血管作用 中枢：兴奋迷走及血管运动中枢，心率减慢，血管收缩。 外周：直接兴奋心脏，扩张血管，心率加快。 两者作用相反，一般外周作用占优势，无治疗意义。 3．收缩脑血管 咖啡因可直接收缩脑动脉血管，使血流量减少。 4．其他 咖啡因能舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，刺激胃液分泌，胃酸分泌增加。还能增加肾小球的滤过率，抑制肾小管重吸收，产生利尿作用。 【临床应用】 1．各种原因引起中枢抑制状态 用于 严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡、呼吸和循环抑制的解救，提神醒脑。 2．咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛。与解热镇痛药合用治疗一般头痛（如去痛片、APC）。 【不良反应】 引起激动、不安、失眠、心悸等，中毒时可致惊厥 哌醋甲酯（利他林） 较小剂量有温和的中枢兴奋作用，能改善精神活动、振奋精神、消除睡意及疲乏；较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量亦可引起惊厥。 【临床应用】 1．小儿遗尿症 因可兴奋大脑皮质，使皮质处于活跃状态，易被尿意唤醒。 2．儿童多动综合症 为最佳药物之一。该病可能是由于脑干网状结构上行激活系统内NA、DA、5-HT等神经递质中某一种递质缺乏所致，该药可促进这类递质的释放，改善患者症状。 3．解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。 第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢药物 尼可刹米（可拉明） 兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，呼吸功能改善。其机制为： ①直接兴奋呼吸中枢； ②刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢； ③提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 作用快，维持时间短，安全范围大，不易引起惊厥，常需反复静脉给药。 临床主要用于各种原因所致中枢性呼吸抑制（衰竭），对吗啡过量引起的呼吸抑制疗效较好。  过量可致血压升高、心动过速、肌震颤、肌强直、咳嗽，甚至惊厥。 山梗菜碱（洛贝林） 通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。特点：作用弱、快、短，安全范围较大。 临床主要用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒引起的窒息、吸入麻醉药及其他中枢抑制药引起呼吸衰竭的急救。也可与可拉明交替使用，治疗各种原因所致呼吸中枢抑制（衰竭），过量也可致惊厥。 不良反应 偶见失眠、心悸、焦虑等，大剂量可引起血压升高、头痛。久用可产生耐受性，影响儿童生长发育。高血压、癫痫患者禁用。 回苏灵 该药直接兴奋呼吸中枢。对呼吸兴奋作用比尼可刹米强100倍，作用迅速，维持时间短，安全范围小，导致惊厥的危险性也大于尼可刹米。小儿更易发生。 临床可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。稀释后缓慢静脉注射，并应严密观察患者的反应，防止惊厥发生。 第2节 促大脑功能恢复药 本类药物通过增加脑血流量、促进脑细胞的新陈代谢，使大脑兴奋性功能得以恢复。共同特点是起效慢，需多次反复用药后才能逐渐缓解症状；不良反应少见 吡拉西坦（脑复康） 为GABA衍生物。不仅能增加脑血流量，对脑缺氧引起的脑损伤有保护作用；还可以促进大脑对磷脂、氨基酸的利用和蛋白质的合成；促进线粒体内ATP的合成；提高脑组织对葡萄糖的利用。促进儿童大脑及智力的发展。 临床用于脑外伤后遗症、阿尔茨海默病（老年性痴呆）、脑动脉硬化、脑血管意外及药物中毒所致记忆和思维功能减退，儿童智力低下和行为障碍。 甲氯酚酯（氯酯醒） 兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢、增加糖的利用，对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。 临床用于颅脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝和小儿遗尿症。 胞磷胆碱 增加脑血流量，改善脑细胞代谢，具有促进脑功能恢复和苏醒作用。用于急性脑外伤和脑手术所引起的意识障碍。 中枢兴奋药的合理应用? 1．应用中枢兴奋药的条件 气道畅通、无明显的痰液潴留和气管痉挛的气道阻塞现象，呼吸肌正常。否则，对呼吸兴奋药不仅无效，反而提高呼吸功率，增加耗氧量。2.采用综合措施 应用呼吸兴奋药仅是抢救呼衰措施之一，应采取对因治疗、吸氧、人工呼吸等综合措施。 3．防止惊厥 大多数药物作用时间短，反复给药易过量引起惊厥。应严格掌握剂量及给药间隔时间（一般2～4h注射一次）密