《化学制药工艺学》课程教学大纲.docVIP

《化学制药工艺学》课程教学大纲 课程编号：0712512 课程总学时/学分：36/2（其中理论36学时，实验0学时） 课程类别：专业限选课 一、教学目的和任务 化学制药工艺学是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际，综合运用到化学药物合成与生产中的一门课程。本课程要求学生掌握药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能。手性药物的制备技术。“三废”防治的基本常识，中试的放大制订生产规程的基本知识。熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，计算机仿真技术在化学制药工艺学研究中的应用，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。 二、教学基本要求 通过本课程的教学，要使学生应熟悉化学合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件，从工业生产的角度出发，因地制宜的设计和选择工艺路线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。 三、教学内容及学时分配 第一章 绪论 第一节 世界制药业的发展现状 第二节 我国医药工业的现状和发展前景 第三节 化学制药工艺学及其研究内容 教学要求： 了解化学制药工艺学的研究对象和化学制药工业的特点；化学制药工业在化学工业中的地位和国内外发展情况。 教学重点： 制药业的发展现状和化学制药工艺学及其研究内容。 教学难点： 化学工艺研究的内容。 药物合成工艺路线的设计和选择 概述 药物合成工艺路线的设计 第三节 药物合成工艺路线的评价与选择 教学要求： 掌握药物合成路线设计的基本方法，分子拆开技巧，逆合成法的运用；药物工艺路线的评价与选择的原则和方法。 教学重点： 药物工艺路线的设计和选择的方法和内容。　　　　 教学难点： 工艺路线设计的方法 化学合成药物的工艺研究 第一节 概述 第二节 反应物的浓度与配料比的确定 第三节 反应溶剂和重结晶溶剂 第四节 反应温度与压力 第五节 催化剂 第六节 药品质量管理和工艺研究中德特殊试验 教学要求： 掌握根据质量作用定律和反应机理了解反应速度和反应物浓度的关系；温度影响反应的规律。熟悉反应速度和反应物浓度的经验规则，药品质量监控的方法，以及工艺研究过渡试验的注意事项；实验设计和优选方法。 教学重点： 影响制药工艺水平的反应条件和影响因素。 教学难点： 制药工艺的优化。 手性药物的制备技术 第一节 概述 第二节 外消旋体拆分 第三节 利用手性原料制备手性物质 第四节 利用手性源只诶手性药物 教学要求： 掌握消旋体拆分技术，包括结晶法拆分外消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆分新技术。熟悉利用前手性原料和手性源制备手性药物的技术、工艺研究。 教学重点： 外消旋体拆分技术。结晶法拆分外消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆分新技术。 教学难点： 利用前手性原料和手性源制备手性药物的技术、工艺研究。 第五章 中试放大与生产工艺规程 第一节 中试放大 第二节 物料平衡 第三节生产工艺规程 教学要求： 了解中试放大的研究内容；了解物料衡算；熟悉生产工艺规程的作用和制定方法。 教学重点： 制药工艺放大的基本方法，中型试制中若干问题，生产工艺规程的作用和制定。 教学难点： 制药工艺放大的基本方法。 化学制药与环境保护 第一节 概述 第二节 防治污染的主要措施 第三节 废水的处理 第四节 废气的处理 第五节 废碴的处理 教学要求： 掌握防治污染的主要措施，主要为废水、废气和废渣的处理工艺和方法；了解化学制药与环境保护之间的紧密关系及化学制药厂污染的特点和现状求： 教学重点： 防治污染的主要措施：采用绿色生产工艺、循环套用、综合利用和改进生产设备，加强设备管理。 教学难点： 绿色生产工艺 奥美拉唑的生产工艺原理 第一节 概述 第二节 合成路线及其选择 第三节 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及其过程 第四节 2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及其过程 第五节 奥美拉唑的生产工艺原理及其过程 第六节 原辅材料的制备雨污染治理 教学要求： 掌握5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇工艺和方法；了解奥美拉唑的生产工艺原理。 教学重点： 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺 教学难点： 奥美拉唑的生产工艺原理 第八章 塞来克西的生产工艺原理 第一节 概述 第二节 合成路线及其选择 第三节 生产工艺原理及其过