苯巴比妥药品详细说明.docxVIP

【药名】苯巴比妥

【英文名】Phenobarbital

【别名】苯巴比妥钠、鲁米那、Luminal、Phenobarbitalum、Phenobarbitone、PhenylaethylBarbiturSaure。

【剂型】1.片剂：10mg，15mg，30mg，100mg；2.注射剂(粉)：50mg，100mg，200mg；3.注射剂：100mg(1ml)。

【药理作用】本药为长效巴比妥类药。随着剂量的增加，其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大，相继出现镇静、催眠、直至麻醉，中毒剂量可引起延髓呼吸中枢和血管运动中枢抑制，甚至麻痹死亡。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能，从而减弱了传入冲动对大脑皮质的影响，有利于皮层抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间(6～8h)。本药还具有抗惊厥作用，对大发作、局限性发作及癫痫持续状态有效，对精神运动性发作及小发作效差。抗癫痫的作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高了癫痫发作的阈值，抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。此外，本药为肝微粒体酶诱导药，可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，使血浆内胆红素浓度降低，可治疗高胆红素血症和新生儿脑核性黄疸症。苯巴比妥所具有的肝药酶诱导作用，不仅加速自身的代谢，还可加速其他多种药物的代谢。

【药动学】本药口服和注射均易被吸收，注射一般用其钠盐。口服0.5～1h，静脉注射15min起效，有效血药浓度为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。一般2～18h血药浓度达峰值，作用持续时间平均为10～12h。本药可分布于各组织与体液，脑组织内浓度最高，但进入脑组织慢，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。血液中的苯巴比妥约40%与血浆蛋白结合。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，成人半衰期为50～144h，小儿为40～70h，肝、肾功能不全时延长。大部分代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，经肾脏排出，27%～50%以原形从尿中排出。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。

【适应证】1.用于镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。2.偶用于顽固性失眠症。3.对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。4.癫痫大发作、局限性发作及癫

痫持续状态。5.麻醉前给药。6.高胆红素血症，新生儿脑核性黄疸。7.酒精戒断综合征。

【禁忌证】1.对本药过敏者；2.严重肝、肾功能不全及肝硬化患者；3.严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘、呼吸抑制患者；4.卟啉病患者。

【注意事项】1.慎用：(1)抑郁症患者；(2)肺功能不全者；(3)老年患者；(4)有药物滥用史者；(5)严重贫血者；(6)心脏病、高血压患者；(7)糖尿病、甲状腺功能亢进，肾上腺功能减退已处于临界状态者；(8)多动症患者；(9)不能控制的疼痛。2.某些儿童应用本药可能引起反常兴奋。3.本药常用剂量可引起老年人精神症状，剂量宜小。4.本药能透过胎盘屏障，孕妇慎用。5.本药能泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

【不良反应】1.常见头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛等，久用可产生耐受性及依赖性。2.少见皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

【用法用量】1.口服给药：(1)催眠：每天30～100mg，睡前顿服。(2)镇静：每次15～30mg，每天2～3次。(3)抗惊厥：每天90～180mg，晚上顿服；或每次30～60mg，每天3次。(4)抗高胆红素血症：每次30～60mg，每天3次。(5)极量：每次250mg，每天500mg。2.肌内注射：(1)催眠：每次100mg。(2)麻醉前用药：每次100～200mg。(3)术后应用：每次100～200mg。(4)妊娠呕吐：每次100mg，需要时6小时重复1次。(5)抗惊厥：每次100～200mg，必要时重复，24h内总量可达400mg。(6)抗癫痫：每次100mg，每6小时1次，24h内不超过500mg。(7)极量：每次250mg，每天500mg。3.静脉注射：(1)用于癫痫持续状态：每次200～300mg，必要时6小时重复1次。(2)极量：每次250mg，每天500mg，缓慢静脉注射。

【药物相互作用】1.与解热镇痛药配伍应用，可增强镇静作用。2.全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。3.右旋哌甲酯可抑制本药的代谢。4.巴比妥类药与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、