阮志鹏（莆田学院）药理学：（临本）20解热镇痛抗炎药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * 6、肾损害：近年引起注意，老年、肝肾功不良者，少数会出现。可能与抑制PG 有关，严重者会出现肾功衰竭。 溃疡患者、严重肝功不全、凝血障碍、哮喘、慢性荨麻疹慎用及禁用 长期用药者检测消化道出血情况 二、苯胺类——对乙酰氨基酚（acetaminophen，醋氨酚、扑热息痛） 作用 解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛 是阿司匹林的代用品，小儿退热首选 不良反应 小 过量急性中毒→肝坏死 三、吲哚类－吲哚美辛 Indomethacin 抑制PG合成酶强 有显著抗炎解热，抗炎性疼痛. 不良反应多 1.胃肠道反应 2.中枢症状 3.血液系统障碍 4.过敏反应 四、芳基乙酸类 双氯芬酸 (diclofenac, 双氯灭痛 ,扶他林) 解热\镇痛\抗炎强于吲哚美辛,主要用于风湿\类风湿关节炎,也用于骨关节,术后痛,癌痛,神经炎;近年有厂家用于解热镇痛。 五、芳基丙酸类 布洛芬 Ibuprofen 有解热镇痛抗风湿作用 主用于抗风湿,类风湿关节炎. 不良反应 胃肠道反应轻 长期用可能发生视力障碍 丙酸类——萘普生（naproxen, 消痛灵） 解热镇痛抗炎作用强 宜用于不能耐受乙酰水杨酸患者 治疗急性痛风 六、烯醇类 吡罗昔康（piroxicam,炎痛喜康） 美洛昔康（meloxicam） 抑制PG合成酶强同吲哚美辛 抗炎作用强，副作用小 前者T1/2长,36~45h,后者T1/2=20h 剂量小（ 7.5-15mg/天）耐受性好.后者抑制COX2COX1.但大剂量,久用时可有胃出血,溃疡。 七、吡唑酮类 Pyrazolones 保泰松 Phenylbutazone 有显著抗炎作用,用于抗风湿. 不良反应多 安乃近Analgin，Novalgine 用于解热镇痛。 八、烷酮类 萘丁美酮 前体药物，代谢产物为强效环氧酶抑制药 不良反应较轻。 九、异丁芬酸类 舒林酸 在体内转化成硫化代谢物，具有较强的COX抑制作用和解热、镇痛、抗炎作用。 胃肠道不良反应发生率较吲哚美辛轻，对肾脏毒性小，其他不良反应与吲哚美辛相近。 适应证与吲哚美辛相似。 第二节 选择性COX-2抑制药 塞来昔布(celecoxib) ① 是一新型非甾体抗炎药 ② 具有较高的选择性抑制COX-2的作用 ③ 抗炎作用强而副作用小——有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺胺类过敏者禁用。 ④ 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等;术后镇痛、牙痛、痛经。 罗非昔布(rofecoxib) 选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃肠道反应轻，增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠心病)的发病率。 尼美舒利（nimesulide） 选择性抑制COX-2，生物利用度高，抗炎作用强，不良反应轻。 常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗 镇痛药 解热、镇痛抗炎药 中枢性 外周性 激动阿片受体 抑制PG的合成 镇痛作用强 镇痛作用中 用于剧痛 用于各种饨痛 有镇痛、镇静、 有解热、 镇咳止泻等作用 镇痛抗炎等作用 易成瘾 不易成瘾 氯丙嗪 阿司匹林 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1．环境温度低——降温 只降发热体温 1）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 2）可降发热、正常体温 ? 2．高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法（降温） 发热 复习及思考题 解热镇痛药和镇痛药有何区别 阿司匹林的药理学作用、机制及临床应用 阿司匹林的不良反应 * 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，由于血中尿酸过多，尿酸盐沉