核医学课件：第四章 放射性药物.pptVIP

第三节、放射性药物的质量控制 1.物理鉴定 包括包装、外观现状、颜色、透明度、颗粒度、比活度及放射性核纯度。 比活度(Specific activity)是指单位质量的某种放射性物质的放射性活度。 放射性核纯度（radionuclide purity），也称放射性纯度(radioactive purity)是指所指定的放射性核素的放射性活度占药物中总放射性活度的百分比。放射性核素的放射性纯度只与其放射性杂质的量有关，与非放射性杂质的量无关,该指标主要用于监测其他放射性核素的沾染程度。 2.化学鉴定 包括离子强度、pH值、化学纯度及放射化学纯度。 放射化学纯度（简称放化纯度，radiochemical purity）是指特定化学结构的放射性药物的放射性占总放射性的百分比。该指标是衡量放射性药物质量的最重要的指标之一，是常规质控项目。 化学纯度（chemical purity）是指特定化学结构化合物的含量，与放射性无关。化学成分的杂质存在可能对病人产生毒、副反应，在放射性标记过程中还可能产生放射性杂质而影响放化纯度。 关键词与内容提要 Key Words and Content Abstract 放射性核素发生器 放射性药物 示踪剂 放射性核素纯度 放射性化学纯度 1、放射性药物的主要特点? 2、放射性药物与非放射性药物的本质区别? 3、放射性核素的主要来源途径? 4、放射性药物质控的主要内容? * * 第四章 放射性药物 * * * * 1、核医学检查比胸透和CT检查所受到的辐射剂量小的多。 2、只要严格遵守操作规程，注意放射防护，对医务人员和患者而言，都是安全的。 Nothing in life is to be feared. It is only to be understand. * * 第一节 基本概念、分类及特点 放射性药物（radiopharmaceuticals）：是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 通常不具有普通药物所必须的药理作用，而是依靠所荷载的放射性核素起到诊疗作用，药物的生物学性质决定放射性药物在体内的分布。 放射性核素 —— 非放射性载体 * * 放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 用于研究人体生理、病理和药物体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射性药物的范畴，其中对用于显像的放射性核素及其标记化合物习惯上又称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。 放射性药品（radiopharmaceutical preparations）与放射性药物有所不同。放射性药品是经过国家药品监督管理部门批准，具有批准文号、质量标准、规格标准和使用说明书，允许市场流通与销售。 放射性药物的主要特点 有放射性 放射性药物主要利用其放射性核素放出的粒子或射线达到诊断与治疗的目的。 不恒定性 放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自发衰变为另一种核素或核能态，不仅放射量随时间增加而不断减少，其内在质量也可能改变。 自辐射分解 放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应、化学效应、生物效应，直接作用放射性药物本身，引起化合物结构的改变或生物活性丧失，可导致放射性药物在体内生物学行为改变。 引入量少 普通药物的一次用量大多以g或mg计算，而放射性药物的引入量相对少得多。 脏器显像用药物 获得药物在体内的位置及分布图像,也可获得它们在体内不同器官或组织中参与代谢状况及放射性活度随时间变化的信息。 诊断用放射性药物 功能测定用药物 选用特定的放射性探测仪测定有关脏器或血、尿、粪中放射性的动态变化，评价脏器的功能状态。 诊断用放射性药物 体内使用的诊断性放射性核素的要求 合适的半衰期：一般T1/2以数十分钟至数天之间为宜，有效半衰期应该是检查过程用时的1.5倍左右。 适宜的射线种类和能量：发射γ线或高能χ射线或正电子(β+）,其能量以100~300keV为佳。 毒性小：毒理效应尽可能小或无。毒性大而又有确切疗效的，应在临床使用时必须严格控制在安全范围内。 合适的化学性质：具有合适的化学状态和较强的化学活泼性，此外，还应具有较高的放射性纯度和化学纯度。 靶/非靶比值：在靶器官中聚集快，分布多；在非靶器官或组织中清除快，分布少；平面5:1，断层2:1。 治疗用放射性药物 能够高度浓聚在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织，发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 用于治疗的放射性药物主要由两部分组成，即载体和治疗用放射性核素。 载体(carrier)是指能将放