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头孢菌素类抗生素的合理选择 随着社会的不断发展， 头孢菌素类抗生素如今是人们生活中 最熟悉的一类抗生素， 为细菌繁殖期杀菌剂， 即当引起感染的细 菌处于一变二、二变四……的生长繁殖旺盛期， 药物的抗菌作用 最强。而且具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对 （3 - 内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。 因此， 在临床上得到广泛应 用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象， 导致细菌对头 孢菌素的耐药率明显升高， 不良反应增多， 同时加重了患者的经 济负担。另外，每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点，只 有使用得当才可获得最佳疗效。 为了使患者能够更合理地选择头 孢菌素类抗生素， 现将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的 注意事项综述如下： 常用的头孢菌素品种有数十种，粗略地分为第一、二、三、 四代。 常用药物 第一代： 头孢氨苄 （口服），头孢唑啉，头孢拉定（口服） 。 第二代：头孢克洛（口服），头孢呋辛。 第三代：头孢哌酮，头孢曲松，头孢克肟（口服）。 第四代：头孢吡肟。 特点 第一代：①对革兰阳性菌作用最强，革兰阴性菌最弱，对铜 绿假单胞菌无效；②对青霉素酶稳定，但可被革兰阴性菌 (3 -内 酰胺酶破坏；③肾损害最大，但头抱拉定较轻。 第二代：①对革兰阳性菌作用较弱，对革兰阴性菌作用较强， 对部分厌氧菌有高效，对铜绿假单胞菌无效；②对多种 3 -内酰 胺酶稳定；③肾损害小。 第三代：①对革兰阳性菌作用最弱，革兰阴性菌最强，对铜 绿假单胞菌有效，对厌氧菌较强；②对各种 3-内酰胺酶稳定； ③基本无肾损害；④穿透力强，脑脊液浓度高。 第四代：最大的特点就是对各种 3 -内酰胺酶稳定性更强， 对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。 临床应用 [1] 第一代：主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所 致的各种感染，尤其是革兰阳性菌感染。 第二代：主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆 菌所致的各种感染。 第三代：主要用于治疗尿路感染，以及危及生命的败血症、 脑膜炎等严重感染，尤其是革兰阴性菌感染。 第四代：主要用于对第三代头抱菌素耐药的革兰阴性菌感 染。 不良反应 [2,3] 过敏反应 多为皮疹、发热、荨麻疹等，偶见过敏性休克。 肾损害 主要是第一、二代，肾功能不全者禁用。 胃肠道反应 其他 第三代偶致二重感染。 注意事项 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用 对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。 只有当临床确诊为细菌感染时， 如血液中白细胞明显增多伴中性 粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。 不同头孢菌素的抗菌作用范围不同 第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染； 第三 代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染； 第二代的抗菌谱较 广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌 的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。 青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应 有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素； 青霉素皮试阳性 或仅有皮疹者， 可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素， 加生理盐 水配制成 500 g/ml 浓度的皮试液，取 0.1 ml 做皮试，皮试阴性 者可在临床监护下使用头孢菌素。 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏 排泄药物 例如，临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄， 对胆道和肠道细菌 感染治疗作用明显； 头孢他啶经肾脏尿液排泄， 对尿路细菌感染 治疗作用较强。 经肝肠排泄的药物对肝功能有影响， 肝功能异常 和胆道阻塞时不宜使用； 肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生 存，常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起 腹泻，用药时应注意预防。 经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损 伤，尤其以第一代头孢菌素为明显， 肾功能不全时需慎用或减量 使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。 头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较 高。 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头 抱菌素的B-内酰胺酶有关 联合使用抑制B-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或 克拉维酸，可提高临床疗效。 一般而言，口服给药适用于轻度感染， 而静脉给药适用于中、 重度感染。头抱菌素不一定是抗感染的首选药，不可“拿来就 用”，它属于处方用药，必须在医生指导下选用 [