第6章胆碱受体激动与阻断药.docx

第六章拟胆碱药物 与胆碱能神经递质Ach相似的药物，可分为胆碱 受皆顚蠲莉抗乙酰胆碱酯酶药。 O卖角虫「可際大曩泡丿卜曩辛包神经冲2峪件VNA O 卖角虫「可際 大曩泡 丿卜曩辛包 神经冲2峪件 V NA 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(Cholinoceptor agonists)与胆碱 受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为: 按其对不同胆碱受体亚型的选择性, 可分为: 一、 M、N受体激动药 乙酰胆碱 卡巴胆碱 二、 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 三、N胆碱受体激动药 20138 烟碱 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药的特点 ?M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好 的临床实用价值 N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对Ni、 受体均有激动作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 、胆碱酯类（M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) ［来源］ 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶 性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃 肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只 有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用 价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。 ［药理作用］ 血管作用:皮肤黏膜及骨骼肌血管扩张 心脏作用：抑制 平滑肌作用：收缩 腺体作用：分泌 骨骼肌作用：收缩 ? 卡巴胆碱(carbachol) ?卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) ?药理作用与Ach相似，可被AchE水解，但水解较慢, 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。 贝胆碱（bethanechol, 贝胆碱（bethanechol,氯贝胆碱） II 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品 对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留, 胃张力减退症等。 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 用 对 AchE 敏感性 阿托品 M样作用 N样作 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 卡巴胆碱 ■ + + +++ +++ ++ +++ 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 贝胆碱 +++ + +++ +++ ++ - 2013-8- 2013-8- PAGE # 图6-2 房本出路〈箭头示房水回;流方向） 11 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # 二、生物碱类（M受体激动药） 毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品） ［药理作用］ 作用机制：选择性（直接）激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显, 对心血管的影响小° 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的 (1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使 II 虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 ⑵降低眼内压 房水产生及回流 II II 崂滋 T前房硼顷瓠藤T梯外 图6.1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用上:胆鐵受体阻断药的作用 下;胆碱受体激动药的作用, I 箭头表示房水流通及龍状肌收缩或松弛的方向 2013-8-11 2013-8-11 悬韧带 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 悬韧带 PAGE # ⑶调节痉挛 F5睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心 部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增 大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。 F5 20 20 8-11 PAGE # 2013-8-11 2013-8-11 PAGE # IV隆#即I松地耐屏―wi谕 IV 隆#即I松地 耐屏― wi谕 品快怀_ 图64 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用上;胆碱受体阻断药的作用 下:胆碱受件激动药的作用, . 箭头表示房水流通及時状肌收縮或松弛的方向 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加 汗腺、唾液腺的分泌。■ II 汗腺、唾液腺的分泌。 ■