中药药剂学气雾剂喷雾剂与粉雾剂.docxVIP

气雾剂喷雾剂与粉雾剂

【学习要求】

1.掌握气雾剂和喷雾剂的含义、分类与特点；抛射剂的含义、种类及用量；气雾剂的制备方法和质量检查。

2.熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理及影响因素；喷雾剂的制备方法和质量检查。

3.了解气雾剂的阀门系统；粉雾剂含义、分类及工艺流程。

第一节气雾剂

一、概述

（一）气雾剂的含义

气雾剂（aerosols）系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。内容物喷出后呈泡沫状或半固体状，则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。

药用气雾剂始于20世纪40年代。古代用莨菪加热水置于瓶中，以其气雾治疗牙虫；用胡荽加水煮沸，以其香气治疗痘疹等，均为气雾剂的雏形。近几十年来，气雾剂在定量吸入、全身治疗等方面的研究逐渐深入，以速效、高效为特色，在治疗呼吸系统疾病、心血管系统疾病、外科出血、烧伤等方面发挥了重要作用。如用于心绞痛急性发作的宽心气雾剂，用于止咳平喘的华山参气雾剂，用于上呼吸道感染的双黄连气雾剂。气雾剂也是外科和皮肤黏膜用药的理想剂型，如用于外科跌打损伤的云南白药气雾剂，用于急性湿疹的湿疡气雾剂。此外，气雾剂还是腔道给药治疗疾病的理想剂型，如分别用于治疗鼻炎和中耳炎的鼻炎气雾剂、耳用气雾剂，在定量给药的同时，能在鼻黏膜和耳道内表面形成药物薄膜，有利于发挥药效。

目前中药气雾剂临床应用品种较少，主要原因是气雾剂要求药物活性强、剂量小，且气雾剂的抛射剂品种少、生产操作技术要求高，而中药组方药味多，活性成分复杂，提取分离困难，药液色泽深，制备气雾剂难度大。因此，对中药气雾剂的配方和工艺还有待于深入研究。

（二）气雾剂的特点

气雾剂具有以下优点：①气雾剂喷出物为雾粒或雾滴，可直达吸收或作用部位，具有速效和定位作用；②药物严封于密闭容器，避免与外界接触，不易被微生物污染，提高了药物的稳定性；③通过阀门控制剂量，喷出的雾粒微小且分布均匀，使用方便，用药剂量较准确；④喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染，同时避免了胃肠道给药的副作用。

气雾剂也有以下不足之处：①借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效；②因具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸；③气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本较高，操作烦琐；④气雾剂的抛射剂有高度挥发性，且具制冷效应，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适；⑤供吸入用气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全。

（三）气雾剂的分类

1.按分散系统?分为溶液型、乳剂型、混悬型。①溶液型气雾剂：系指药物（固体或液体）溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态到达作用部位。②乳剂型气雾剂：药物水溶液和抛射剂制成O/W型或W/O型乳剂。O/W型乳剂以泡沫状态喷出，故又称为泡沫气雾剂。W/O型乳剂，喷出时形成液流。③混悬型气雾剂：固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。此类气雾剂又称为粉末气雾剂。

2.按给药途径?可分为吸入气雾剂和非吸入气雾剂。

3.按相的组成?可分为：①二相气雾剂，是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相组成。②三相气雾剂，有三种情况：其一，药物的水溶液与抛射剂互不混溶而分层，抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相（部分气化抛射剂）、溶液相和液化抛射剂相；其二，固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂中，内容物包括气相、液化抛射剂相和固相；其三，药物的水溶液与液化抛射剂（相当于油相）制成乳浊液，抛射剂被乳化为内相，内容物包括气相、乳浊液的内相和外相，分为水包油型的乳剂型气雾剂（抛射剂为内相）、油包水型的乳剂型气雾剂（抛射剂为外相）。

4.按给药定量与否分类?可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。

（四）吸入气雾剂经肺吸收的机理

1.吸收途径?气雾剂中的药物主要通过肺部吸收。药物经肺吸收的途径如图18-1所示。

图18-1肺吸收途径示意图

人的呼吸系统由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位，人体的肺泡总数达3亿～4亿个，总表面积约100m?2?。肺泡由单层上皮细胞构成，肺泡表面至毛细血管间的距离仅0.5～1μm。巨大的吸收面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，正是肺吸收性好的重要因素。因此某些药物到达肺部吸收迅速，而且不受肝首过效应的影响，药物可直接进入血液循环。

2.影响吸收的因素?主要包括药物性质、雾粒大小及呼吸情况等。

（1）药物性质吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。由于呼吸道上皮细胞为类脂膜，一般认为药物在肺部的吸收是被动吸收，分子量小于1000的药物、油