《药物制剂技术》第3章 表面活性剂.pptVIP

第三?章 表面活性剂? 学习目标 1．掌握表面活性剂的理化性 2．熟悉表面活性剂的应用。 3.了解表面活性剂的特点和分类。 第一节 概述 一、表面活性剂的定义 二、表面活性剂的分类 三、表面活性剂的理化性质 四、表面活性剂的生物学性质 第二节 表面活性剂的应用 一、增溶剂 二、润湿剂 三、乳化剂 四、起泡剂与消泡剂 五、去污剂 六、消毒剂和杀菌剂 第一节 概述 2.表面活性剂（surface active agent, surfactant）的定义 是指具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。 大部分的表面活性剂在水溶液中使用，兼具增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等作用， 3.溶液的表面张力与浓度的关系 二、表面活性剂的分类 1.阴离子表面活性剂 2.阳离子表面活性剂 3.两性离子表面活性剂 4.非离子表面活性剂 5.高分子表面活性剂 1．阴离子表面活性剂（主要3类） （1）高级脂肪酸盐； 通式：(RCOO-)nMn+， 其中脂肪酸烃链R一般在C11～C17之间 较常见的为硬脂酸、油酸、月桂酸 （2）硫酸化物 通式为R·O·SO3-M+ 其中脂肪烃链R在C12～C18之间 常见：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油 高级脂肪醇硫酸酯类常用：十二烷基硫酸钠（SDS，又称月桂醇硫酸钠、SLS）十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠） 十二烷基硫酸钠 （3）磺酸化物 肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物 通式：R·SO3-M+和RC6H5·SO3-M+ 常用：二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT) 二己基琥珀酸磺酸钠 十二烷基苯磺酸钠 2．阳离子表面活性剂 阳离子表面活性剂起作用的部分是阳离子，亦称阳性皂。分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，也称为季铵化物 通式：（R1R2N+R3R4）X- 常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵和度米芬 结构式 度米芬 3．两性离子表面活性剂 （1）卵磷脂 卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂 分为两类 ：大豆卵磷脂 蛋黄卵磷脂 蛋黄卵磷脂 大豆卵磷脂 新开发产品：氢化卵磷脂 及应用 （2）氨基酸型和甜菜碱型 阴离子部分主要是羧酸盐，阳离子部分为季铵盐或胺盐 氨基酸型(R+NH2·CH2CH2·COO-) 甜菜碱型[R+N·(CH3)2·CH2·COO-] 氨基酸型两性离子表面活性剂商；：“Tego”，杀菌力很强而毒性小于阳离子表面活性剂 新型表面活性剂：咪唑啉型两性离子表面活性剂 4．非离子表面活性剂 （1）脂肪酸甘油酯 主要两类 ：脂肪酸单甘油酯 脂肪酸二甘油酯 （2）多元醇型 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦 化妆品 聚山梨酯 结构 式 （3）聚氧乙烯型 聚氧乙烯脂肪酸酯： 通式为R-COOCH2(CH2OCH2)nCH2OH， 式中RCOO－是长链脂肪酸根， －CH2(CH2OCH2)nCH2OH是聚氧乙烯二醇基 5．高分子表面活性剂(有三种) （1）PEG嵌段共聚物 （2）氨基糖类表面活性剂 （3）羧甲基纤维素衍生物 三、表面活性剂的理化性质 1.临界胶束浓度(critical micell concentration, CMC) 2. 胶束的结构 3.临界胶束浓度的测定 表面活性剂溶液的理化性质与浓度的关系 2．亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance，HLB） 简单的二组分非离子表面活性剂体系的HLB值可计算如下： 3．Krafft点 (浊点或昙点(cloud point) ) 四、表面活性剂的生物学性质 1．表面活性剂对药物吸收的影响 2．表面活性剂与蛋白质的相互作用 表面活性剂能破坏蛋自质分子中的盐键、氢键及疏水键，从而使蛋白质各残基间的交联作用减弱，螺旋结构受到破坏，使蛋自质内部呈无序的疏松状态. 非离子型表面活性剂 一方面，与蛋白质通过疏水力，使蛋白质的亲水性增加，活性降低；另一方面，由于蛋白质分子复合结构的体积增大，使界面膜的紧密性下降，界面膜的强度降低。 3．表面活性剂的毒性 一般，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂；两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面