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丹参的化学成分和药理作用 丹参是嘴唇科植物的干燥根和根茎，春季收获，春季清除沉积物和干燥。其始载于《神农本草经》, 列为上品。陶弘景谓:“今近道处处有之。茎方有毛, 紫花”。丹参味苦微寒, 入心、肝经, 具有活血通络、祛淤止痛、凉血消痈、清心除烦之功效。在中医治疗当中, 丹参可用于月经不调、经闭痛经、瘫痕积聚、胸腹刺痛、热痹疼痛、疮疡肿痛、心烦不眠、肝脾肿大、心绞痛等, 故有“一味丹参, 功同四物”之说。在临床上, 丹参为常用药物, 尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用, 且疗效颇佳, 但若有出血倾向者应慎用, 已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化瘀等多方面的药理活性。现在常用的以丹参为主的制剂有丹参注射液、复方丹参片、冠心丹参片, 后两者已收载入中国药典, 主要用于治疗心脑血管类疾病。 1 菲衍生物及其应用 自日本学者开始研究丹参的化学成份, 迄今已分离和鉴定出50余种化学成份。丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性成分包括多种菲醌衍生物, 如丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、异丹参酮、异丹参酮Ⅱ、异隐丹参酮、丹参新酮等。水溶性成分有原儿茶醛及丹参素[β- (3、4-二羟基苯基) 乳酸]等。此外, 尚含有β-谷甾醇等。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主, 而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 2 药理作用 2.1 用于心血管系统的药物 2.1.1 阻动脉u-2033 丹参可以使实验性高脂血症及动脉粥样硬化家兔的离体心脏的冠状动脉扩张, 冠状动脉流量增加。丹参治疗动脉粥样硬化的机制有:丹参素可抑制内源性胆固醇的合成, 减少低密度脂蛋白 (LDL) , 可用于动脉粥样硬化的防治;DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用;丹参能降低MCP-1的表达水平, 这可能是抑制动脉粥样硬化形成的分子学机制之一。此外还有别的一些机制说明这一作用。丹参的这种作用是稳定的, 药理实验证明, 水溶性丹参素的作用高于复方丹参片中含有的脂溶性的丹参酮, 水溶性丹参素不但能抑止细胞内源性胆固醇的合成、清除O2减少H2O2的产生、阻断羟自由基产生、防止脂蛋白氧化, 而且有活血通脉、祛瘀养血、清除氧自由基、疏通微循环、抗凝、抗血栓的作用。 2.1.2 阻心肌缺血治疗 丹参是一种氧自由基清除剂, 可抑制再灌注时心肌细胞膜的脂质过氧化反应, 从而减少心肌细胞膜的脂质过氧化反应, 减轻心肌细胞膜损伤, 阻止Ca2+内流, 这是丹参保缺血心肌, 减少异常电活动和心律失常的重要基础。丹参水溶性成分能预防因结扎冠状动脉引起的急性心肌缺血, 可以使左室心肌缺血面积显著缩小。宋延平等观察丹酚酸A与丹酚酸B对大鼠心肌缺血的作用, 结果显示丹酚酸A的改善大鼠心肌缺血作用明显强于丹酚酸B。有人也对复方进行了研究, 赵雅君等用Langenorff大鼠离体心脏模型, 研究了复方丹参滴丸对心脏的保护作用。结果显示, 无论在缺血前预灌注时及缺血后再灌注时给与, 均能通过提高心肌组织中高能磷酸化合物的含量, 保护心肌细胞超微结构来保护心肌。 2.1.3 小鼠心肌细胞的生长 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍, 促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放, 使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后, 梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型, 静注DS-201, 结果心肌硬死范围缩小, 疗效非常显著, 冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积, 其疗效与潘生丁相当。丹参酮有防治心肌梗死的作用, 其原因可能是丹参抑制嗜了中性粒细胞的溶酶体酶释放、吞噬及黏附。 2.2 影响循环系统的因素 2.2.1 类参酚及其他抗氧化活性 体内实验证实, 许多类型的胃、十二指肠溃疡与活性氧有关, 活性氧作为一种重要的毒害因素直接或间接损伤胃粘膜细胞。抗氧化剂对这类胃、十二指肠溃疡有一定保护作用。体内外实验均表明, 丹参酚酸A、B、丹参素、迷迭香宁酸等对生物膜过氧化均有明显的保护作用, 尤以丹酚酸A的抗氧化活性最强。丹参可通过改善胃黏膜供血、增强胃黏膜的防御因素, 预防溃疡产生或促进溃疡的愈合。丹参还有抑制胃运动作用, 从而减轻胃粘膜损伤。提示其可改善粘膜血流供应, 降低胃窦运动是丹参抗淡化性溃疡的主要作用机理。 治疗消化性溃疡:用复方丹参注射液16m L+5%~10%葡萄糖盐水液250m L上午滴注, 1天1次, 晚睡前加服复方丹参注射液4m L, 3周后改为口服 (早晚各4m L) , 连用4周1疗程, 治疗30例, 治愈率86.7%。 2.2.2 抗c—对肝脏的影响 实验表明:丹参可使肝再生度、核