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大黄的药食两用

大黄是一种传统的腹泻中药，来源于蓼科植物的掌叶大黄、唐老特大黄和医疗大黄的干燥根和根茎。具有清寒解毒、祛瘀理气、润湿返黄的功效。现代研究发现其有效成分以蒽醌类衍生物为主,如大黄酸、大黄素和大黄酚等,主要作用于消化系统及循环系统,具有调节胃肠功能、增强免疫功能、抗病原微生物、抗肿瘤等药理作用。

1影响循环系统的因素

1.1对肠道感染的影响

泻下攻积是大黄的主要功效,研究表明,大黄作用于大肠的有效成分是蒽醌类化合物,并以番泻苷作用最强。肖荣原认为泻下的有效成分具有胆碱样作用,可兴奋肠平滑肌上的M受体,使肠蠕动增加;同时抑制肠细胞膜上Na+、K+-ATP酶活性,阻碍Na+运转,使肠内渗透压增高,促进肠蠕动致泻。而李锋等研究认为,大黄对结肠水通道蛋白(Aquaporin,AQP)的调节效应可能是其“泻下”功效的药理学新解释。大黄总蒽醌能够有效抑制大鼠结肠AQP4的表达,使其结肠内水含量增加,从而起到泻下作用,大黄素、大黄酸可以有效抑制LoVo细胞AQP2和AQP4的基因转录与翻译,大黄素、大黄酸通过抑制CECAQP2和AQP4的表达,使结肠内水含量增加从而发挥泻下效应。针对于大鼠在体胃、肠吸收模型,采用高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中大黄总蒽醌的含量,2h内小肠累积吸收率为66.99%,而结肠中累积吸收率为23.54%,小肠吸收导致泻下作用减弱。可考虑结肠给药,更有效的发挥泻下作用。

1.2对肝脏的作用

大黄具利湿退黄的功效,近年来大黄对肝功能影响的研究受到极大关注。临床药理研究发现大黄有改善肝功,降低血清中TNF-α、内毒素、一氧化氮含量,物减少了TGF-β1诱导的平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白的表达,从而减轻肝脏炎症级坏死,调节全身代谢,缓解集体高动力状态和外周血管扩张,促进肝细胞再生,有效治疗肝硬化。同时大黄还可通过降低星型细胞的活性,延缓肝细胞的死亡,以达到明显的降低肝脏纤维化的作用。大黄主要成分大黄素可改善急性肝衰竭大鼠肝功能,王凤岭等通过建立大鼠急性肝功能衰竭模型,观察大黄素对肝酶的影响,发现大黄素可降低急性肝衰竭大鼠血清ALT、AST水平,抑制内毒素水平、减少炎症因子的释放作用,减轻肝细胞变性与坏死。

1.3大黄素抑制剂的作用机制

临床上用大黄治疗急性胰腺炎取得了一定的疗效,有效改善急性出血性胰腺炎大鼠的胰腺病理损伤,胰液淀粉酶活性明显降低,胰液碳酸氢根含量明显升高,并使受损的胰腺血流得到恢复。大黄素可抑制胰腺内kBs/NF-kB信号转导通路活化,从而抑制炎性细胞因子和粘附分子基因表达,大黄素剂量依赖性地抑制雨蛙素诱导的胰腺MCI-l和ICAM-1基因表达,发挥其对急性胰腺炎的治疗作用。大黄素治疗急性胰腺炎的作用机制可能是通过诱导细胞因子TGFβ1基因表达增强,调控细胞增殖和分化,刺激多种细胞外基质成分合成,增加胰组织DNA合成和蛋白含量,参与胰腺细胞修复、再塑过程。

2治疗慢性肾病

大黄对肾衰竭造成的脂质代谢紊乱能起到纠正作用;能供给机体一些必需氨基酸。多器官功能衰竭(MODS)伴肾功能衰竭者应用大黄酚后,血浆内BUN、Cr的水平较对照组有显著的降低,与MODS伴肾功能衰竭而不用大黄酚者有显著性差异。因此,大黄可视为治疗肾功能不全的理想药物。大黄治疗慢性肾病(CKD)的作用与其有效成分蒽醌类化合物有关,疗效已得到实验和临床证实,但是其作用机制尚不完全明确。

大黄能降低尿酸性肾病大鼠血清中BUN、Scr、UA的含量,能减少尿酸盐在肾小管中的沉积及炎性细胞浸润;降低bFGF、COX-2和CTGF在尿酸性肾病大鼠肾组织中的表达,并使HGF在尿酸性肾病大鼠肾组织中的表达升高,从而减轻肾脏纤维化等损害,达到保护肾功能的目的。

3矛盾碳的吸附作用

大黄苦寒沉降,常用于治疗血热妄行引起的吐血、衄血,止血作用确切,见效快。止血的有效成分是a-儿茶素及没食子酸。大黄炒炭后,结合性蒽醌大量减少,鞣质仅部分被破坏,同时产生的炭有吸附作用,从而表现出止血止泻的功效。汤彦等研究发现大黄对危重病患者多个重要脏器有保护作用,能够预防和缓解MODS,使患者血浆PT、TT、APTT延长,PLT、FBG数量减少,抑制血浆vWF含量的增加。大黄还有双向调节作用,即具有活血止血作用,但机制尚不明确,有待进一步研究。

4抗炎药的作用

大黄药性寒凉,清热解毒、抗菌消炎作用良好,对急性胆囊炎、胰腺炎、腹膜炎、动脉粥状硬化及心血管炎症等治疗效果明显。大黄素对脂多糖刺激下单个核细胞释放细胞因子有显著抑制作用,还能抑制由内毒素诱导的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1等炎症细胞因子的分泌。在抗炎药对HL-60生存IL-8影响的研究中发现,异丹叶大黄素具有明显的IL-8生成抑制作用。

大黄还具有良好的抗