阿莫西林的含量测定方案.pdfVIP

阿莫西林的含量测定方案 一、设计背景 阿莫西林 （结构式见图 1）又名安莫西林或安默西林，是 20 世纪 70 年代开发的半合 成青霉素类广谱 β-内酰胺类抗生素，原料药为一种白色粉末。本品在酸性环境下稳定， 在胃肠道中的吸收率高达百分之九十。阿莫西林有极强的杀菌效果，且可穿透细胞，具有 较强的杀灭溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、沙门菌属、幽门螺旋杆菌等的作用，常用于 治疗上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、急性单纯性淋病、泌尿生殖道感染等；还可用 于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药 根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。由于阿莫西林具有杀菌力强、口 服吸收快,、毒副作用低等特点，已经迅速发展成为最常用的口服抗生素之一，在半合成 青霉素类抗生素中占据主导地位。阿莫西林在 1995 年被中华医学会推荐为抗感染首选药 物，目前也是世界卫生组织推荐的首选β-内酰胺类口服抗生素之一。现在一般将阿莫西 林制作为胶囊、颗粒、片剂、分散片等应用于临床，常与克拉维酸合用制成分散片使用。 制剂产品的高质量离不开优质的原料药，故本方案拟对阿莫西林原料药的含量测定方法进 行设计，旨在为阿莫西林质量标准的提高提供一定法参考依据。 图 1 阿莫西林 二、设计依据 阿莫西林为 β-内酰胺类抗生素，临床疗效好，且口服不易过敏。经查阅相关期刊文 献及 《中国药典》（2020 版），了解到阿莫西林的质量标准已收录到 《中国药典》（2020 版），且目前有关阿莫西林的含量测定方法主要是高效液相色谱法。考虑到高效液相色谱 法具有专属性好、准确度高、精密度高、样品分析速度快等优点，且常用的高效液相色谱 仪配备的检测器一般为紫外检测器，阿莫西林具有紫外吸收，故本方案主要参考 《中国药 典》(2020版）第二部阿莫西林项下含量测定的方法和相关参考文献资料进行设计，制定 阿莫西林的含量测定方案，旨在为阿莫西林的质量标准提高提供一定的参考依据。 三、设计方案 1.材料和仪器 （1）仪器 十万分之一电子天平 （型号：ESJ100-4B，厂家：沈阳神宇龙腾天平有限公司），高效 液相色谱仪 （紫外检测器）（型号：安捷伦 1260，厂家：美国安捷伦科技有限公司）（见 图2）。 图2 高效液相色谱仪 （2）材料 阿莫西林对照品 （中国食品药品检定研究院，纯度：86.9%），阿莫西林原料药 （武 汉英和制药有限公司），甲醇 （色谱纯，上海迈瑞尔化学技术有限公司），乙腈 （色谱纯， 天津益仁达化工有限公司），磷酸二氢钾、氢氧化钾均为分析纯，购于国药集团，水为纯 化水。 2.色谱条件 （1）色谱柱：C18 柱 （长 250mm，内径4.6mm，填料粒径 5 μm）。 （2）流动相：以0.05mol/l 磷酸二氢钾溶液（用 2mol/l 氢氧化钾溶液调节 pH 至 5.0） -乙腈 （97.5% ∶2.5%）为流动相，可根据试验结果适当调整乙腈的比例。 （3）流速：1.0ml/min。 （4）柱温：30℃。 （5）检测波长：254nm (阿莫西林的最大吸收波长处）。 （6）进样室温度：室温。 （7）进样体积：20 μl。 3.溶液的配制 （1）供试品溶液的制备 取本品适量 （约相当于阿莫西林 25mg，按 N H N O S 计），精密称定，置于 50ml 的容 16 19 3 5 量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度线，摇匀，作为供试品溶液，备用。 （2）对照品溶液的制备 取阿莫西林对照品适量 （约相当于阿莫西林 25mg，按 N H N O S 计），精密称定，加 16