肾上腺素受体激动药课件.pptxVIP

腎上腺素受體激動藥AdrenoceptorAgonists

第一節構效關係及分類

第一節構效關係及分類1.苯環上化學基團的不同。2.烷胺側鏈α碳原子上氫被取代。3.氨基上氫原子被取代。4.光學異構體。

第一節構效關係及分類藥物分類1.α受體激動藥去甲腎上腺素，間羥胺，去氧腎上腺素。2.α、β受體激動藥腎上腺素，多巴胺，麻黃堿。3.β受體激動藥異丙腎上腺素，多巴酚丁胺

第一節構效關係及分類

第二節α腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）【體內過程】1.吸收口服不產生吸收作用，因迅速被腸液破壞。不肌注和皮下注射，因強烈血管收縮，可引起局部組織缺血壞死。臨床上一般採用靜脈給藥。

第二節α腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）【體內過程】2.消除 主要被COMT，MAO破壞。肝臟是外源性NA代謝的主要器官。也可被再攝取。由於NA進入機體後迅速被代謝和攝取，故作用時間短。

第二節α腎上腺素受體激動藥【藥理作用】對α受體有強大激動作用；對β1受體激動作用弱；對β2受體幾無作用。1.血管主要是小動脈和小靜脈收縮。皮膚黏膜血管收縮最明顯，腎血管次之。此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管均呈收縮狀態。冠狀血管擴張。

第二節α腎上腺素受體激動藥【藥理作用】2.心臟激動心臟β1受體，使心臟興奮。 但在整體情況下，由於血壓升高，反射性興奮迷走神經，使心率減慢。 心博出量變化不大，這是由於外周阻力增加，增加心臟的射血阻力所致。3.血壓有較強升壓作用，避免用大劑量。

第二節α腎上腺素受體激動藥【臨床應用】1.休克（1）休克（出血性休克不用）早期血壓明顯下降時，小劑量、短時間應用，以保證心腦等重要器官血液供應。（2）另外可用於：休克經補充血容量而血壓仍不回升或外周阻力降低及心排出量減少者。注意：休克的關鍵是微循環障礙和有效迴圈量下降，所以休克治療的關鍵在於改善微循環和補充血容量。2.上消化道出血1~3mg稀釋後口服。

第二節α腎上腺素受體激動藥【不良反應及禁忌證】1.局部組織缺血壞死。如發現藥液外漏或滴注部位皮膚變白應如何處理？（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑。

第二節α腎上腺素受體激動藥【不良反應及禁忌證】急性腎功能衰竭。禁忌證高血壓，動脈硬化症，器質性心臟病及少尿、無尿，嚴重微循環障礙的病人。

第二節α腎上腺素受體激動藥間羥胺（metaraminol，阿拉明，aramine）作用與NA相似，但作用較弱，維持時間長。（1）直接激動α受體，對β1受體作用弱；可促使NA的釋放，所以有直接作用和間接作用。（2）不易被MAO破壞，故作用時間長。2.可作為NA的代用品。3.主要用於休克早期，術後或腰麻後的休克。

第二節α腎上腺素受體激動藥去氧腎上腺素（phenylephrine，苯腎上腺素，neosynephrine）甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）作用與NA相似，但較弱，維持時間長。2.應用（1）抗休克（少用，因可減少腎血流量）。（2）防止麻醉時的低血壓。

第二節α腎上腺素受體激動藥去氧腎上腺素（phenylephrine，苯腎上腺素，neosynephrine）甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）2.應用（3）陣發性室上性心動過速。原因：通過血壓升高，反射性興奮迷走神經，使心率減慢。（4）擴瞳。原因：激動瞳孔開大肌上α受體。