《药理学》β内酰胺类抗生素.ppt

Chaper 39;1.?-内酰胺类抗生素分类;精品资料; 你怎么称呼老师？ 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭 “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”;1.?-内酰胺类抗生素分类; 化学结构中含β-内酰胺环的一类抗生素，为抗菌活性之关键。;;2. 有交叉过敏反应 ;β-内酰胺类;（一）产生水解酶 —— ?-内酰胺酶;第二节 青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics）; 1、 窄谱青霉素 ------- 青霉素 G（Penicillin G）;剂量单位 用国际单位U表示，理论效价： 青霉素G钠1670U≈1mg 青霉素G钾1598U≈1mg 其他青霉素均以mg为单位;【体内过程】 1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴； 2、分布：主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，但脑 膜发炎时脑脊液可达有效浓度； 3、消除：以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌； 合用丙磺舒可减慢青霉素的消除,延长作用时间。 4、制型 ①短效制剂：青霉素G钠盐或钾盐碱 ②长效制剂：普鲁卡因青霉素（双效西林）：24h 苄星青霉素（长效西林）:15d 血药浓度低，仅用于轻症或用于预防。;抗菌谱;繁殖期杀菌药 窄谱: 对G+菌作用强，对多数G-杆菌、肠球菌、真菌 、病毒、立克次体、原虫无效 易产生耐药性 对人体毒性小;【临床应用】 敏感的G+菌、G-球菌、螺旋体所致的感染首选药。 1、溶血性链球菌引起的各种感染； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 2、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加抗毒血清； 3、G-球菌感染如流行性脑脊髓膜炎、淋病； 4、钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;【不良反应】 （掌握）;1.问过敏史：药物，食物;赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解 释放内毒素 预防：初次小剂量给药 3. 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等;;二. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：①耐酸，可口服 ?不耐酶，用于轻症感染; 三、 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 苯唑西林（oxacillin） 双氯西林（dicloxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） ;四、 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin , 与氯唑西林按1∶1组成氨唑西林） 阿莫西林 (amoxycillin，与氟氯西林按1∶1组成新灭菌） ; 五、 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 代表药：羧苄西林 、替卡西林 哌拉西林（氧哌嗪青霉素 ） 特点： ? 不耐酸不耐酶—口服无效，对耐药金葡菌无效； ? 广谱，对大多数G-菌有效—可用于G-杆菌所致的 呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强—主要用于铜绿假单胞菌 感染如烧伤创面感染，常与庆大霉素联用。 ;羧苄西林;（六）主要作用于G-菌的青霉素 注射用：美西林、替莫西林 口服： 匹美西林（pivmecillinam） 特点： ①窄谱，对G-杆菌作用强，但对G+ 菌作用弱。 ②为抑菌