局部麻醉药本科药理学.docxVIP

第十一章局部麻醉药 局部麻醉药（local anaesthetics）简称局麻药，是一类应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断感觉神经冲动产生和传导的药物。本类药物能在意识清醒状态下，使局部痛觉、触觉、温度觉暂时消失，以利于进行手术，而对各类组织无损伤。 【药理作用】 1.局麻作用 低浓度时能阻断感觉神经冲动的产生和传导，使局部痛觉、温觉、触觉和压觉等逐渐丧失。较高浓度时对任何神经都有阻断作用。药物的敏感性主要与神经纤维的种类、粗细有关，即药物容易透入无髓鞘的和细的神经纤维。 局麻药的作用与阻断细胞膜钠离子通道有关。局麻药具有亲脂性，可穿透神经细胞膜进入细胞内，其结构中两个带正电荷的氨基通过静电引力与细胞膜钠离子通道内侧磷脂分子中带负电荷的磷酸基联成横桥，阻断了钠离子通道，使神经细胞膜不能除极化而产生局麻作用。并不影响细胞浆的物质代谢，所以作用是可逆的。 2.吸收作用 吸收入血达到一定浓度或误将药物注入血管中时，可产生全身作用，这实际上是局麻药的毒性反应，作用强度与血中药物浓度密切相关。 （1）中枢神经系统　选择性阻断中枢抑制性神经元，以致兴奋性神经元占优势，引起脱抑制而出现兴奋现象。常表现为先兴奋后抑制：初期表现为兴奋不安、肌震颤、神经错乱，甚至惊厥，最后转入昏迷、呼吸抑制。 （2）心血管系统　直接抑制作用，能降低心肌兴奋性，使心脏传导减慢、心肌收缩力减弱、不应期延长，也可扩张血管，引起血压下降，甚至虚脱。高浓度对心血管的作用一般发生在中枢神经系统的作用之后，但少数在低剂量时也可出现严重的心血管反应。 【临床应用】 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将穿透力强的局麻药涂布或喷射在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、口腔、支气管、食道、眼及尿道等黏膜部位的浅表手术。如耳鼻喉科手术前咽喉喷雾法麻醉，常选用丁卡因。 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射于皮下或手术野深部组织，使局部神经末梢麻醉。根据需要可在溶液中加少量肾上腺素，可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机体的正常功能无影响。缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反应。可选用利多卡因、普鲁卡因。 3.传导麻醉（conduction anaesthesia） 又称阻滞麻醉。即将药物注射于神经干附近，阻断神经传导，使该神经支配的区域产生麻醉。常用于四肢及口腔科手术。可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。 4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia）。将药物注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根。常用于下腹部及下肢手术。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。 5.硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） 简称硬膜外麻醉。将药物注入硬脊膜外腔，使其沿脊神经根扩散进入椎间孔，使该处神经干麻醉。适用范围较广，从颈部至下肢的手术都可采用。特别适用于上腹部手术。常用药物为利多卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因等。 6.区域镇痛（regional analgesia） 近年来，外周神经阻滞技术及局麻药的发展为患者提供了更理想的围术期镇痛的有效方法，通常与阿片类药物联合应用，可减少阿片类药物的用量。布比卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因在区域镇痛中运用最为广泛，尤其是罗哌卡因，具有感觉和运动阻滞分离的特点，使其成为区域镇痛的首选药。 常用局麻药有普鲁卡因（procaine，奴佛卡因，novocaine）、丁卡因（tetracaine，地卡因，dicaine）、利多卡因（lidocaine）、布比卡因（bupivacaine）及新型的长效局麻药物左旋布比卡因（levobupivacaine）和罗哌卡因（ropivacaine）（表11-1）。 表11-1　常用局部麻醉药比较 img